Описание

Фармакодинамика. Каптоприл — первый синтетический ингибитор АПФ. Блокируя превращение ангиотензина I в ангиотензин II, оказывает вазодилатирующее действие, благодаря чему снижает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и давление в легочных сосудах; повышает МОК и толерантность к нагрузке. При длительном применении каптоприл уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка. Снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая тем самым внутриклубочковую гемодинамику и предотвращает развитие диабетической нефропатии.
Фармакокинетика. При приеме внутрь препарат быстро и почти полностью (не менее 75%) всасывается в ЖКТ. В присутствии пищи биодоступность снижается на 30–40%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–90 мин. Связывание с белками, преимущественно альбумином, составляет 25–30%. Проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, проникает через плаценту. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет <3 ч и увеличивается при почечной недостаточности. Экскретируется преимущественно почками в виде метаболитов и в неизмененном состоянии (до 50%). В течение 24 ч выводится до 25% препарата. Максимальное снижение АД после приема препарата внутрь отмечают через 60–90 мин. Продолжительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.