Описание
Фармакодинамика. Карбоплатин — это препарат, который представляет собой неорганическую комплексное соединение платины; его биохимические свойства подобны свойствам алкилирующих бифункциональных соединений. Препарат представляет собой цитотоксический комплекс платины, вступает в реакцию с нуклеофильных участками ДНК. За образования мижланкових и внутришньоланкових сшивок в ДНК, а также сшивок ДНК-белок подавляется синтез ДНК, РНК и белков. Противоопухолевое действие карбоплатина не является специфичной относительно фаз клеточного цикла.
Фармакокинетика. После введения карбоплатина большая часть дозы быстро выводится из крови и выводится преимущественно с мочой в течение 6 часов. Часть препарата, оставшаяся выводится двухфазно, при этом в среднем период полувыведения составляет 2,5 часа. Карбоплатин почти не связывается с белками плазмы крови, в результате чего большое количество свободного препарата в крови доступна для быстрого вывода. Степень выведения препарата с мочой указывает на то, что карбоплатин почти не задерживается в тканях организма. Основной путь его выведения — почки. У пациента с клиренсом креатинина 60 мл / мин и выше экскретируется 65% введенной дозы в течение 12 часов и 71% введенной дозы — в течение 24 часов в форме карбоплатина. Лишь 3-5% введенной платины выделяется с мочой в период 24-96 часов. У больных с клиренсом креатинина ниже 60 мл / мин общий клиренс и почечный клиренс карбоплатина снижаются пропорционально снижению клиренса креатинина, поэтому при почечной недостаточности период полувыведения карбоплатина из сыворотки крови увеличено, что ведет к повышению миелотоксичности. Следовательно, таким больным дозу карбоплатина надо уменьшить. Карбоплатин выводится почти полностью посредством клубочковой фильтрации, и в канальцах почек отмечается низкая его концентрация, объясняет незначительный нефротоксического эффекта этого препарата по сравнению с эффектом цисплатина.
Показания. Карбоплатин показан для лечения злокачественных новообразований. Применяется в виде монотерапии или в комбинации с другими химиотерапевтическими препаратами для лечения распространенного рака яичников, мелкоклеточного и немелкоклеточного рака легкого, рака яичка, мочевого пузыря, шейки матки, остеогенной саркомы, метастатической карциномы молочной железы, опухолей головы и шеи. Кроме того, карбоплатин используемого при лечении опухолей мозга (медуллобластомы) у детей.
