Описание

карведилол — комбинированный неселективный блокатор ?-адренорецепторов, без симпатомиметической активности; селективный блокатор ?1-адренорецепторов.
Карведилол представляет собой рацемат двух стереоизомеров. Неселективная ?1- и ?2-адренорецепторная блокада характерна в основном для S-энантиомера.
Карведилол обладает антиоксидантными и кардиопротекторными свойствами. ЧСС умеренно снижается. Ударный объем сердца, почечный кровоток и функция печени не изменяются. При продолжительном лечении больных стенокардией отмечали противоишемический эффект. Карведилол снижает пред- и постнагрузку на сердце, уменьшает гипертрофию левого желудочка. Карведилол не оказывает отрицательного влияния на профиль липидов или электролитов в сыворотке крови. Соотношение ЛПВП и ЛПНП не выходит за пределы нормы.
После перорального приема карведилол быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч и имеет линейную зависимость. Абсолютная биодоступность препарата 25%. Приблизительно 98-99% карведилола связывается с белками плазмы крови. Средний период полувыведения — 6-10 ч. Клиренс плазмы крови — 590 мл/мин. Меньшая часть выделяется почками в виде метаболитов. Метаболизируется карведилол в основном в печени. Деметилирование и гидроксилирование на фенольном кольце обусловливает образование метаболитов, оказывающих адреноблокирующее действие. Один из них — 4-гидроксифенилкарведилол — проявляет ?-адреноблокирующую активность в 13 раз выше, чем карведилол. Выводится преимущественно с желчью и калом в виде метаболитов.