Описание

антигипертензивное и антиангинальное средство — блокатор a1- и b1,2-адренорецепторов. Оказывает сосудорасширяющее действие на артериолы вследствие, главным образом, блокады a1-адренорецепторов, благодаря чему снижается ОПСС и постнагрузка на сердце. Блокируя b-адренорецепторы, снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, при этом активность ренина в плазме крови снижается без задержки выведения жидкости. Обладает мембраностабилизирующими свойствами, не имеет внутренней симпатомиметической активности.
Является сильным антиоксидантом, устраняющим свободные кислородные радикалы. Не оказывает влияния на липидный обмен и на содержание в крови ионов калия, натрия и магния. Не влияет на почечный кровоток и функцию почек.
У больных с АГ снижение АД не сопровождается характерным для некоторых других блокаторов b-адренорецепторов одновременным повышением ОПСС. ЧСС при этом несколько снижается.
У больных с ИБС применение препарата оказывает противоишемическое и антиангинальное действие, сохраняющееся при длительном применении.
У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения применение препарата благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышая фракцию выброса левого желудочка и сердечный индекс, увеличивает толерантность к физической нагрузке. Снижает заболеваемость, частоту госпитализаций и риск летальных исходов при сердечной недостаточности.
Независимо от приема пищи препарат быстро всасывается из ЖКТ. Максимальную концентрацию в крови регистрируют примерно через 1 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность, но увеличивает время достижения максимальной концентрации в крови. Связывается с белками плазмы крови на 98-99%. Объем распределения составляет 2 л/кг. Период полувыведения — 6-10 ч.
Биодоступность составляет 25% за счет эффекта первичного прохождения через печень (60-75%). В печени в результате деметилирования и гидроксилирования образуются три метаболита с более выраженной, чем у карведилола, b-блокирующей активностью и антиоксидантным действием. Проникает сквозь плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Экскретируется в основном печенью с желчью, частично через ЖКТ, небольшая часть дозы выводится в виде метаболитов через почки.
При нарушении функции печени биодоступность возрастает до 80%, объем распределения увеличивается. У больных пожилого возраста концентрация в печени примерно на 50% выше, чем у молодых.