Описание

карведилол — препарат группы блокаторов ?- и ?-адренорецепторов без симпатомиметической активности. Блокирует ?1-, ?1- и ?2-адренорецепторы, обладает выраженными антиоксидантными и антипролиферативными свойствами, проявляет умеренно выраженную антагонистическую активность в отношении ионов кальция. Вследствие кардионеселективной блокады ?-адренорецепторов препарат снижает АД, умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, давление в легочных артериях и в правом предсердии. Блокирование ?1-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов, снижает их сопротивление и угнетает ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Благодаря этим эффектам карведилол снижает АД, уменьшает нагрузку на сердечную мышцу и предотвращает развитие приступов стенокардии. У пациентов с сердечной недостаточностью карведилол увеличивает объем выброса крови левым желудочком. Вследствие блокирования ?2-адренорецепторов препарат способствует повышению тонуса бронхов и сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику пищеварительной системы. Карведилол состоит из двух изомеров. Терапевтическое влияние на величину АД и ЧСС отмечается через 1-2 ч после приема препарата.
У пациентов с АГ и нормальной функцией почек карведилол снижает сосудистое сопротивление почек, не изменяя гломерулярной фильтрации, потока плазмы через почки и выделение электролитов.
Абсолютная биодоступность препарата — около 25%. У больных с нарушениями функции печени биодоступность препарата повышается до 80%. Максимум концентрации в сыворотке крови достигается приблизительно через 1 ч. Соотношение между дозой и концентрацией в сыворотке крови линейное. Прием пищи не влияет на биодоступность, хотя увеличивает время достижения максимальной концентрации в плазме крови. Карведилол является високолипофильным соединением. Приблизительно 98-99% карведилола связываются с белками плазмы крови. Объем распределения -около 2 л/кг массы тела, у пациентов с циррозом печени он выше. Карведилол подвергается выраженной биотрансформации с образованием ряда метаболитов; 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при первичном прохождении через печень.
Период полувыведения карведилола — 6-10 ч. Плазменный клиренс — 590 мл/мин. Выводится в основном с желчью и калом. Небольшая часть дозы выводится почками в виде различных метаболитов. Препарат метаболизируется в печени, в основном за счет оксидации ароматического кольца и глюкуронизации. Метаболиты имеют выраженное антиоксидантное и адреноблокирующее действие. Препарат проникает через плацентарный барьер, выводится с грудным молоком.