Описание

амиодарон ([2-бутил-3-бензофуранил]-[4-(2-диэтиламиноэтокси)-3,5-дийодофенил] кетона гидрохлорид) обладает антиаритмическим (относится к антиаритмическим средствам III класса) и антиангинальным действием. Антиаритмическое действие обусловлено удлинением 3-й фазы потенциала действия за счет снижения тока калия через каналы клеточных мембран кардиомиоцитов. Увеличивает рефракторный период и снижает возбудимость миокарда. Препарат неконкурентно блокирует рецепторы ?- и ?-адреноблокаторов. Замедляет синоатриальную, предсердную и AV-проводимость, практически не влияет на внутрижелудочковую проводимость. Замедляет проведение возбуждения и увеличивает рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет снижения ЧСС и постнагрузки на сердце), увеличением коронарного кровотока путем прямого воздействия на гладкие мышцы венечных артерий, поддержанием сердечного выброса путем снижения давления в аорте и ОПСС.
После приема внутрь медленно всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность составляет 30-80%. Препарат выявляют в крови через 1/2-4 ч после приема, максимальная концентрация в крови после однократного приема отмечается через 3-7 ч. После в/в введения концентрация амиодарона в крови быстро снижается, при этом выявляют его распределение и накопление почти во всех тканях, особенно жировой и мышечной тканях миокарда. Выводится из организма крайне медленно, период полувыведения составляет 20-100 дней. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита (децетиламиодарона), а также путем дейодирования.