Описание

Катафаст содержит калиевую соль диклофенака, вещество нестероидной структуры, обладает выраженным анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом.Катафаст характеризуется быстрым началом действия, в связи с чем он особенно показан для лечения при остром болевом и воспалительном синдромах. Основным механизмом действия, установленным экспериментально, предполагают торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.In vitro диклофенак калия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.Фармакодинамика. Установленно, что Катафаст оказывает выраженное анальгезирующее действие при умеренно выраженном и тяжелом болевом синдроме. При наличии воспаления, вызванного, например, травмой или хирургическим вмешательством, препарат быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движениях, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны. Проведенные клинические исследования позволили установить, что диклофенак калия способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменорее. При приступах мигрени Катафаст уменьшает выраженность головной боли и таких сопутствующих симптомов, как тошнота и рвота.Фармакокинетика.
Всасывание. Диклофенак быстро и полностью всасывается. Всасывание активного вещества начинается сразу же после приема препарата. После однократного приема внутрь одного саше, содержащего 50 мг диклофенака калия, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5–20 мин и составляет 5,5 мкмоль/л.При приеме препарата во время еды количество всасываемого диклофенака не меняется, хотя начало и скорость всасывания могут несколько замедляться. Степень всасывания находится в линейной зависимости от дозы препарата.Поскольку около половины дозы диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект первого прохождения), AUC в случае приема препарата внутрь или ректально почти в 2 раза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата.После повторного приема показатели фармакокинетики не меняются. Поэтому, если поддерживаются рекомендованные интервалы между приемами отдельных доз препарата, кумуляции не отмечается.Распределение. Связывание диклофенака с белками сыворотки крови составляет 99,7%, при этом с альбумином связано 99,4% препарата. Кажущийся объем распределения составляет 0,12–0,17 л/кг массы тела.Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2–4 ч позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3–6 ч. Через 2 ч после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой; эта закономерность длится 12 ч.Метаболизм. Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но в основном путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3ґ-гидрокси-, 4ґ-гидрокси-, 5ґ-гидрокси-, 4ґ, 5-дигидрокси- и 3ґ-гидрокси-4ґ-метоксидиклофенака), большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но значительно меньшe, чем диклофенак.Выведение. Общий системный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин). Конечный период полураспада в плазме крови составляет 1–2 ч. Период полураспада в плазме крови четырех метаболитов, включая два фармакологически активные, также непродолжительный и составляет 1–3 ч. Один из метаболитов — 3ґ-гидрокси-4ґ-метоксидиклофенак — имеет период полураспада несколько длиннее, однако этот метаболит полностью неактивен.Около 60% примененной дозы препарата выводится с мочой в виде конъюгатов неизмененного активного вещества с глюкуроновой кислотой, а также в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Остаток примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.Фармакокинетика у отдельных групп больных. Влияния возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата, принятого внутрь, не отмечено.У пациентов с нарушением функции почек, получающих препарат в терапевтических дозах, не выявлено накопления неизмененного активного вещества. У больных с клиренсом креатинина <10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме крови были приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Однако в конечном результате все метаболиты выводились с желчью.У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики, метаболизма диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.