Описание

кеторолак (трометаминовая соль (±)-5-бензоил-2,3-дигидро-1 Н-пирролизин-1-карбоновой кислоты) — обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее средство. Механизм действия кеторолака обусловлен торможением биосинтеза простагландинов путем угнетения ЦОГ-1, а также уменьшением образования других медиаторов боли и воспаления. Не влияет на опиоидные рецепторы, не вызывает угнетения дыхательного центра, не оказывает седативного и анксиолитического действия. Препарат не вызывает медикаментозной зависимости и симптомов отмены. Тормозит агрегацию тромбоцитов и может увеличивать время кровотечения.
При приеме внутрь кеторолак быстро и полностью адсорбируется, связываясь с белками плазмы крови более чем на 99%. Максимальная концентрация в крови достигается через 40-50 мин после приема. Одновременный прием с пищей уменьшает скорость, но не влияет на степень всасывания кеторолака. Обезболивающий эффект развивается через 30-40 мин и продолжается до 4-6 ч после перорального приема препарата .
Обезболивающее действие после в/в и в/м введения наступает примерно через 30 мин, максимальный эффект развивается через 1-2 ч, продолжительность действия составляет 4-6 ч. После в/м введения максимальная концентрация кеторолака в крови достигается через 40-50 мин.
Связывание с белками плазмы крови составляет более 99%. Кеторолак метаболизируется в организме в основном путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Выведение кеторолака осуществляется почками (до 90%), в том числе в неизмененной форме (~58%), в форме практически неактивного метаболита р-гидроксикеторолака (~11%) и других метаболитов, возможно, конъюгатов (~31%). Период полувыведения составляет 4-6 ч. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), а также при почечной недостаточности плазменный клиренс кеторолака уменьшается, а период полувыведения увеличивается. Препарат не кумулирует в организме.