Описание

Фармакодинамика. Кларитромицин — макролидный антибиотик для перорального применения. Он угнетает синтез белка в микробной клетке, взаимодействует с 50S-рибосомальной субъединицей бактерий. Препарат активен в отношении Streptococcus agalactiae, S.pyogenes, S.viridans, S.pneumoniae, Haemophilus influenzae, H.parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophilia, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter pylori, Campilobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae, C.trachomatis, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii.
При приеме внутрь кларитромицин метаболизируется с образованием основного метаболита 14-гидроксикларитромицина, обладающего такой же или на 1–2 порядка меньше (в зависимости от вида микроорганизма) антибактериальной активностью, чем неизмененное вещество.Фармакокинетика. Кларитромицин кислотоустойчивый, и абсорбция его в ЖКТ после перорального приема составляет около 55%. Прием пищи не влияет на биодоступность кларитромицина. Кларитромицин широко распределяется в тканях и жидкостях организма, за исключением нервной системы. Концентрация препарата в тканях значительно превышает его концентрацию в плазме крови. Почти 65–75% кларитромицина связывается с белками плазмы крови, преимущественно альбуминной фракцией. Кларитромицин в значительной степени метаболизируется ферментами печени, преимущественно цитохромом P450. Выводится в основном с мочой. Около 30% принятой дозы препарата выводится в неизмененном виде. T1/2 кларитромицина составляет приблизительно 4 ч.