Описание
кларитромицин (6-о-метилэритромицин) — антибиотик группы макролидов. Изменение структуры молекулы по сравнению с эритромицином позволило повысить биодоступность кларитромицина и его стабильность в кислой среде, повысить достигаемые в тканях концентрации, расширить антимикробный спектр и увеличить период полувыведения. Кламед угнетает в микробной клетке синтез белка, взаимодействуя с 50S субъединицей рибосомальной мембраны микробной клетки. Устойчив к действию ?-лактамаз микроорганизмов, в связи с чем проявляет высокую активность в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Кламед активен в отношении большинства штаммов таких микроорганизмов:
грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae (pyogenes, viridans, pneumoniae), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; грамотрицательные аэробы — Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis; микобактерии — Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium cansasii, комплекс Mycobacterium avium, в состав которого входят Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare; другие микроорганизмы — Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Borrelia burgdorferi, Gardnerella vaginalis.
Фармакокинетика кларитромицина зависит от дозы. После перорального приема в дозе 250 мг клатритромицин быстро абсорбируется, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 2-3 ч. Биодоступность составляет приблизительно 55%. После абсорбции клатритромицин проникает в биологические жидкости и ткани организма, где достигает концентрации, в 10 раз превышающей концентрацию в плазме крови. Не проникает через ГЭБ. С белками связывается 65-75% препарата. Метаболизируется в печени с образованием основного метаболита 14-гидроксикларитромицина, который имеет такую же или на 1-2 порядка более низкую противомикробную активность, чем неизмененное вещество. Однако в отношении Haemophilus influenzae, одного из основных возбудителей инфекций дыхательных путей и ЛОР-органов, 14-гидроксикларитромицин в несколько раз активнее кларитромицина. Период полувыведения при приеме в дозе 250 мг — 3-4 ч, 500 мг — 5-7 ч (для неизмененного вещества — 5,3 ч, для активного метаболита — 7,7 ч). Из организма выводится как в неизмененном виде, так и в виде активных метаболитов, практически в равных частях с мочой и с калом. У больных с функциональной недостаточностью печени или почек средней степени тяжести период полувыведения увеличивается.
