Описание

Фармакодинамика. Кларитромицин является полусинтетическим макролидным антибиотиком, производным эритромицина. Кларитромицин связывается с 50s-субъединицей рибосом бактерий, вызывая угнетение синтеза клеточных белков и остановку жизнедеятельности бактерий. Кроме бактериостатического действия, характерного для остальных макролидных антибиотиков, он оказывает бактерицидное.
По спектру антимикробной активности кларитромицин соответствует эритромицину, более того, он также действует на атипичные микобактерии. Между эритромицином и кларитромицином отмечается высокая степень перекрестной резистентности.
К кларитромицину чувствительны грамположительные бактерии (стрептококки и стафилококки, Listeria monocytogenes, Corynеbacterium spp.), грамотрицательные бактерии (Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, H. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Helicobacter pylori), некоторые анаэробные микроорганизмы (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus), внутриклеточные микроорганизмы (Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и C. pneumoniae, Ureaplasma urealyticum), Toxoplasma gondii и все микобактерии за исключением M. tuberculosis. Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) кларитромицина приблизительно вдвое ниже, чем эритромицина.
В печени кларитромицин метаболизируется до 14-гидроксикларитромицина, активного метаболита с противомикробной активностью. МИК для метаболита равна или превышает вдвое МИК кларитромицина, а по отношению H. influenzae активность метаболита вдвое выше, чем активность кларитромицина.
Фармакокинетика. Всасывание кларитромицина после приема таблеток с пролонгированным высвобождением соответствует всасыванию после приема обычных таблеток. Абсолютная биодоступность составляет 50%. Желудочный сок не влияет на стабильность и всасывание кларитромицина. Одновременный прием пищи способствует повышению всасывания, поэтому таблетки с пролонгированным высвобождением вещества следует принимать во время еды. Приблизительно 20% препарата после абсорбции метаболизируется с образованием 14-гидроксикларитромицина, который проявляет похожую биологическую активность.
Кларитромицин хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В среднем концентрация препарата в тканях в 10 раз превышает его концентрацию в крови. Наибольшие концентрации кларитромицина достигаются в печени и легочной ткани.
Кларитромицин метаболизируется в печени с участием цитохрома Р450. Всего известно не меньше 7 метаболитов. Кларитромицин выводится с мочой в виде метаболитов или в неизмененном виде и в меньшей степени с калом. 40% препарата экскретируется с мочой в виде метаболитов или в неизмененном виде, 30% — с калом, 20-30% — в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения кларитромицина составляет 3-4 ч, 14-гидроксикларитромицина — 5-7 ч.