Описание

Эстрадиола валериат.
Действующее вещество, синтетический 17?-эстрадиола валериат, превращается в организме до 17?-эстрадиола. 17?-эстрадиол является идентичным по своим химическим и биологическим свойствам эндогенному эстрадиолу. Он восполняет недостаток выработки эстрогена у женщин в период менопаузы и минимизирует симптомы, характерные для периода менопаузы.
Левоноргестрел
Эстрогены содействуют росту эндометрия, монотерапия эстрогенами повышает риск развития гиперплазии и рака эндометрия. Включение в препарат прогестагена левоноргестрела в значительной мере снижает риск развития гиперплазии эндометрия, вызываемую эстрогенами у женщин с неудаленной маткой.
Эстрадиола валериат
После перорального приема эстрадиола валериат полностью адсорбируется из ЖКТ, максимальный уровень в сыворотке крови эстрадиола достигается через 2-4 ч. После приема пероральной дозы эстрадиола, равной 2 мг, максимальный уровень эстрадиола превышает 100 мг/мл. Средний период полувыведения из плазмы крови составляет около 1 ч. Эстрадиол частично связывается с белками плазмы крови.
Перорально введенный эстрадиол во время первого прохождения через печень метаболизируется на 90%, главным образом в эстрон, эстрона сульфат и эстриол, а также до свободных или метилированых катехолэстрогенов. Процесс метаболизма в основном протекает в печени, а также в других тканях.
Эстрадиол и его метаболиты (эстрон и эстриол) выводятся с мочой на протяжении 48 ч в виде конъюгатов с серной и глюкуроновой кислотой, а также в небольшом количестве — в неизменном виде. Частично эстрадиол выводится из организма с фекалиями.
Левоноргестрел
После перорального приема левоноргестрел быстро и полностью адсорбируется из ЖКТ.
После перорального приема препарата максимальный уровень в сыворотке крови достигается через 1-2 ч. Период полувыведения составляет 2 ч в фазе распределения и 10-24 ч в фазе элиминации.
В плазме крови 93-95% левоноргестрела связывается с альбуминами и более специфично с глобулинами, связывающими половые стероиды (ГСПГ).
Эффект первого прохождения не выявлен.
Скорость клиренса из плазмы крови составляет 106 мл/ч/кг. Левоноргестрел выводится в виде восстановленных и/или гидроксилированых метаболитов, главным образом конъюгированных с серной и глюкуроновой кислотой. Выведение из организма происходит в равных частях с мочой и фекалиями.
Небольшое количество левоноргестрела выделяется в грудное молоко.