Описание

Фармакодинамика. Фармакологическое действие — антиагрегантное.Селективно и необратимо блокирует связывание АДФ с рецепторами тромбоцитов, подавляет их активацию, уменьшает количество функционирующих АДФ-рецепторов (без повреждения), препятствует сорбции фибриногена и ингибирует агрегацию тромбоцитов.Селективно ингибирует активацию гликопротеин GP IIb/IIIа комплекса, под воздействием АДФ.Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7–10 дней). При наличии атеросклеротического поражения сосудов препятствует развитию атеротромбоза, независимо от характера сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро всасывается, характеризуется высокой биодоступностью. Время достижения Сmax составляет около 1 ч. Является пролекарством, биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита (тиоловое производное). Основной метаболит — карбоксильное производное — активности не имеет. T1/2 составляет приблизительно 8 ч. Выводится с мочой (50%) и калом (46%).Ингибирование агрегации начинается через 2 ч после приема (40% ингибирования), регистрируется при начальной дозе 400 мг. Максимальный эффект (60% угнетения агрегации) наблюдается через 4–7 дней постоянного приема в дозе 50–100 мг/сут.