Описание

карведилол ((2RS)-1-(9H-карбазол-4-илокси)-3-[[2-(2-метоксифенокси) этил]амино]пропан-2-ол) — препарат с сочетанным ?1-адреноблокирующим и неселективным ?-адреноблокирующим действием без ВСА; соотношение ?1- и ?-адреноблокирующей активности составляет 1:100. Представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) энантиомеров. Вследствие блокады ?1-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов и снижает ОПСС. Обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиоксидантное и кардиопротекторное действие, уменьшает гипертрофию левого желудочка, улучшает функциональные диастолические показатели левого желудочка сердца, снижает степень выраженности пролиферации гладкомышечных клеток сосудов, улучшает функцию эндотелия (вазопротекторное действие).
При АГ снижает АД, не изменяя почечный кровоток и не нарушая функцию почек. У пациентов с ИБС оказывает антиангинальное и противоишемическое действие. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен липидов и глюкозы, уровень электролитов в плазме крови, не изменяет периферический кровоток. При хронической сердечной недостаточности Корвазан снижает пред- и постнагрузку, увеличивает фракцию выброса левого желудочка. По данным многоцентровых исследований, карведилол способствует повышению выживаемости больных с застойной сердечной недостаточностью.
После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч и линейно зависит от принятой дозы. Абсолютная биодоступность Корвазана составляет примерно 25-35% за счет метаболизма при первичном прохождении через печень. Биодоступность повышается у пациентов с заболеваниями печени и у лиц пожилого возраста (до 50%). При одновременном приеме карведилола с пищей замедляется абсорбция препарата, но не уменьшается ее объем. С белками плазмы крови связывается 98% карведилола. Продолжительность действия — более 15 ч. При длительной терапии кумуляции карведилола не происходит. Метаболизируется преимущественно в печени путем окисления ароматического кольца и глюкуронизации с участием цитохрома Р450 2D6.
Образуются три основных метаболита, обладающих ?- и слабой ?-адреноблокирующей активностью. Один из них — 4ґ-гидроксифенилкарведилол — по ?-адреноблокирующей активности почти в 13 раз превосходит исходное соединение. Проникает в грудное молоко. Выводится преимущественно с желчью и калом в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 7-11 ч для S-энантиомера и 5-9 ч — для R-энантиомера. Менее 2% экскретируется с мочой в неизмененном виде.