Описание

карведилол (±0-1-карбазол-4-лилокси)-3-[[2-(о-метоксифенокси)этил]амино]-2-пропанол) — неселективный блокатор ?-адренорецепторов, не обладающий ВСА; селективный блокатор ?1-адренорецепторов. Вследствие блокады ?1-адренорецепторов миокарда умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений. Вследствие блокады ?1-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. За счет блокирования ?2-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов и сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику пищеварительного тракта.
Карведилол быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь. Связывается с белками плазмы крови. Его концентрация в плазме крови пропорциональна дозе. При биотрансформации в организме образуются метаболиты с высокой ?-адреноблокирующей активностью. Период полувыведения карведилола составляет 7-10 ч. У пациентов старшего возраста концентрация карведилола в плазме крови в среднем на 50% выше, чем у более молодых пациентов.