Описание

Фармакодинамика. Флутиказона пропионат является глюкокортикоидным препаратом с высокой противовоспалительной активностью и незначительным уровнем угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы при местном применении, поэтому его терапевтический индекс является одним из широких, из всех имеющихся на сегодня, топических стероидов.Флутиказона пропионат обладает высокой системной активностью при п/к применении, но очень низкой активностью при пероральном применении, возможно, благодаря метаболической инактивации. По данным исследований in vitro показано его высокое сродство к глюкокортикоидным рецепторам человека.Флутиказона пропионат не обладает гормональным эффектом и заметным влиянием на ЦНС и периферическую нервную систему, пищеварительную, сердечно-сосудистую или дыхательную системы.Фармакокинетика
Абсорбция
При местном и пероральном применении биодоступность очень низкая в связи с ограниченной абсорбцией препарата через кожу или в ЖКТ и через интенсивный метаболизм первого прохождения. Пероральная биодоступность приближается к нулю, поэтому системное влияние флутиказона пропионата при случайном применении крема внутрь будет низким.Распределение
Данными исследований продемонстрировано, что системной циркуляции достигают очень незначительное количество перорально примененного флутиказона пропионата, которое быстро выводятся с желчью и экскретируются с калом. Флутиказона пропионат не задерживается в тканях организма и не связывается с меланином.Метаболизм
По данным фармакокинетических исследований на животных флутиказона пропионат быстро выводится и подвергается экстенсивному метаболическому клиренсу. У человека метаболический клиренс более широкий и соответственно выводится быстрее. Препарат, проникая через кожу в системную циркуляцию, быстро инактивируется. Главным механизмом метаболизма является гидролиз к карбоновой кислоте, которая имеет очень низкую глюкокортикоидную и противовоспалительную активность.Выведение
По данным исследований на животных путь выведения не зависит от способа применения флутиказона пропионата. Выводится главным образом с калом, и этот процесс полностью завершается на протяжении 48 ч.