Описание

фуросемид (4-хлор-N-(2-фурилметил)-5-сульфамоилантраниловая кислота) — диуретик быстрого действия, производное сульфонамида. Механизм действия Лазикса обусловлен блокадой реабсорбции ионов хлора и натрия в восходящем колене петли Генле. В меньшей степени препарат воздействует и на извитые канальцы, причем этот эффект не связан с ингибированием карбоангидразы или антиальдостероновой активностью. Лазикс оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое, хлоруретическое действие. Увеличивает выведение калия, кальция, магния. При в/в введении быстро снижает преднагрузку на сердце, давление наполнения левого желудочка и давление в легочной артерии. Снижает системное АД.
При приеме препарата внутрь диуретический эффект отмечают уже в течение 1-го часа, а максимальное действие достигается в течение 1-2 ч после приема; длительность диуретического эффекта составляет 6-8 ч. При в/в введении начало и максимальный диуретический эффект наблюдаются соответственно через 5 и 30 мин после введения, а его длительность составляет около 2 ч. При приеме внутрь биодоступность Лазикса составляет 64%. Максимальная концентрация препарата в плазме крови повышается с повышением дозы, но время достижения максимума не зависит от дозы и варьирует в широких пределах в зависимости от состояния пациента. Период полувыведения составляет около 2 ч. После в/в введения количество Лазикса, выведенного с мочой, достоверно больше, чем после приема внутрь. В плазме крови препарат находится в основном в связанном состоянии с белком, главным образом с альбумином: в диапазоне концентрации от 1 до 400 нг/мл связывание с белком у здоровых лиц составляет 91-99%. Свободная фракция составляет 2,5-4,1% терапевтической концентрации. В процессе биотрансформации препарат в организме превращается в основном в глюкуронид.