Описание

Амброксол увеличивает секрецию желез дыхательных путей, усиливает выделение легочного сурфактанта и стимулирует цилиарную активность, что способствует отделению слизи, ее выведению (мукоцилиарный клиренс) и уменьшает кашель.
Местный анестезирующий эффект амброксола связан с блокированием натриевых каналов. Исследования in vitro продемонстрировали, что амброксол блокирует нейронные натриевые каналы; связывание оборотное и зависит от концентрации. Это приводит к быстрому купированию боли и связанного с болью дискомфорта в носовой полости, в области уха и трахеи при вдохе.
В исследованиях in vitro выявили, что амброксол значительно уменьшает высвобождение цитокина из крови и количества тканевых мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток.
Абсорбция после приема внутрь препарата в различных формах для перорального применения быстрая и достаточно полная. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-3 ч. С белками плазмы крови при применении в терапевтических дозах связывается около 90% амброксола.
При пероральном введении распределение амброксола из крови в тканях происходит быстро и достаточно выражено, с наивысшей концентрацией в легких. Клинические исследования показали, что CYP3A4 — доминантный изоэнзим, который отвечает за метаболизм амброксола. Метаболизм происходит главным образом в печени путем конъюгации.
Период полувыведения из плазмы крови составляет 10 ч. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин, почечный клиренс составляет приблизительно 8% от общего клиренса.
Не доказано, что возраст и пол влияют на фармакокинетику амброксола в клинически значимых пределах, поэтому корректирования дозы не проводилось.