Описание

тербинафин является алиламином, характеризующимся широким спектром противогрибковой активности и использующимся при лечении грибковых инфекций, вызванных такими дерматофитами, как Trichophyton (в том числе T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum. В невысоких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие относительно дерматофитов и плесневых микроорганизмов. Активность тербинафина относительно дрожжевых грибов в зависимости от их вида может быть фунгицидной (например Pityrosporum orbiculare или Malassezia furfur) или фунгистатической.
Тербинафин специфически изменяет ранний этап биосинтеза стеролов, который происходит в клетках грибов. Это приводит к дефициту эргостерола и внутриклеточного накопления сквалена, что служит причиной гибели клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленепоксидазы в клеточной мембране гриба. Скваленепоксидаза не принадлежит к системе цитохрома Р450. Тербинафин не влияет на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.
В результате однократного применения Ламизила Уно в дозе 10 мг/г на обеих стопах наблюдался терапевтический эффект у больных с tinea pedis (стопа атлета) с поражением в межпальцевой зоне, которое распространялось с обеих сторон стопы и на подошве. Уровень рецидивов/повторных инфекций через 3 мес после процедуры был низким: у 1 (12,5%) пациента из 8.
После разового нанесения Ламизила Уно на коже образовывается пленка, в которой тербинафин остается на протяжении 72 ч. Из пленки тербинафин быстро проникает в роговой слой: через 60 мин после процедуры 16–18% нанесенной дозы присутствуют в нем. Высвобождение тербинафина имеет прогрессирующий характер. Наличие этого вещества в роговом слое фиксируется через 13 дней на уровнях, которые превышают минимальную ингибирующую концентрацию тербинафина in vitro относительно дерматофитов.
Системная биодоступность крайне незначительная. В результате нанесения Ламизила Уно 1% пленкообразуещего р-ра на участок спины, который в 3 раза превышает площадь на обеих стопах, биодоступность тербинафина составляет только 0,5% таковой, которую отмечают после перорального приема таблетки 250 мг.