Описание
тербинафин ((E)-N-(6,6-диметил-2-гептен-4-инил)-N-метил-1-нафталенметанамин) — противогрибковое средство группы аллиламинов широкого спектра действия. Специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране. Это приводит к дефициту эргостерина, внутриклеточному накоплению сквалена и гибели клетки гриба. Не влияет на систему цитохрома Р450, метаболизм гормонов или других лекарственных средств.
Активен в отношении возбудителей дерматомикозов (Trichophyton, в том числе T. mentagrophytes, T. tonsurans, T. verrucosum, T. violaceum; а также Microsporum canis и Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов рода Candida (в основном Candida albicans), возбудителя разноцветного лишая (Pityrosporum orbiculare или Malasseria furfur). На дерматофиты, плесневые и некоторые диморфные грибы оказывает фунгицидное действие; на дрожжевые грибы — фунгистатическое или фунгицидное действие в зависимости от их вида. Максимальную эффективность проявляет в отношении красного трихофитона и патогенных грибов — плесневых, питириазиса и мицелиальных форм рода Candida.
Таблетки: Ламикон быстро всасывается в пищеварительном тракте. После однократного приема в дозе 250 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч и составляет 1 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0,8 ч, период полураспределения — 4,6 ч. Не требуется коррекции дозы препарата при одновременном приеме с пищей. Практически полностью связывается с белками плазмы крови (99%). Обладает выраженной эпидермо- и онихотропностью. На 2-й день после приема 250 мг концентрация тербинафина в роговом слое кожи повышается в 10 раз, на 12-й день — в 70 раз. Скорость диффузии превышает скорость роста ногтя. Период полувыведения в терминальной фазе составляет 200-400 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 70% принятой дозы выводится почками.
Крем, спрей: при местном применении в виде спрея или крема Ламикон незначительно всасывается в системный кровоток чрез кожу (менее 5% применяемой дозы), то есть системное действие препарата минимально.
