Описание

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Леветирацетам — производный пирролидона (S-энантиомер альфа-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида) — по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетаму недостаточно изучен, но установлено, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов. На основании проведенных исследований in vitro и in vivo предполагают, что леветирацетам не меняет основных характеристик нервной клетки и нормальную нейротрансмиссию. Активность препарата подтверждена относительно как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления / фотопароксизмальна реакция).

Фармакокинетика
Фармакокинетика.
Всасывания. После приема внутрь леветирацетам хорошо абсорбируется в ЖКТ. Всасывание происходит полностью и носит линейный характер, благодаря чему концентрация в плазме крови может быть предполагаемая зависимости от принятой дозы леветирацетаму, выраженной в мг / кг. Степень всасывания не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет примерно 100%. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 1,3 часа после приема внутрь леветирацетаму в дозе 1000 мг и при однократном затосуванни составляет 31 мкг / мл, после повторного приема (2 раза в сутки) — 43 мкг / мл. Равновесная концентрация достигается через 2 суток при двукратном применении препарата. Фармакокинетика леветирацетаму у детей носит линейный характер в пределах доз от 20 до 60 мг / кг / сут, Сmах достигается через 0, 5-1 час.
Распределение. Связывание леветирацетаму и его основного метаболита с белками плазмы составляет менее 10%. Объем распределения (Vd) составляет примерно 0,5-0,7 л / кг.
Метаболизм. Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия цитохрома Р450 печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.
Вывода. Период полувыведения (T1 / 2) препарата из плазмы крови взрослого человека составляет 7 ± 1 часов и не зависит от способа введения и режима дозирования. Среду уровень общего клиренса составляет 0,96 мл / мин / кг; 95% препарата выводится почками. Почечный клиренс леветирацетаму и неактивного первичного метаболита (ucb L057) составляет соответственно 0,6 и 4,2 мл / мин / кг.
У пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается на 40% и составляет 10-11 часов, что связано с нарушением функции почек у этой категории пациентов. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51% леветирацетаму. У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести значимых изменений клиренса леветирацетаму не происходит. У большинства пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени клиренс леветирацетаму снижается более чем на 50% через сопутствующую почечную недостаточность. Период полувыведения у детей после однократного приема внутрь препарата в дозе 20 мг / кг составляет 5-6 часов. Общий клиренс леветирацетаму у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых, и напрямую зависит от массы тела.