Описание

Фармакодинамика. Левофлоксацин — антибиотик широкого спектра действия. Быстрый бактерицидный эффект обеспечивается вследствие угнетения бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится к топоизомеразам II типа. В результате нарушается объемная структура ДНК бактерий и становится невозможным дальнейшее размножение бактериальных клеток. Препарат активен в отношении широкого спектра микроорганизмов: грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-s, Staphylococcus haemolyticus methi-s, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-I/S/R, Streptococcus pyogenes; грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumanii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-s/R, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis b+/b-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens; анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus; другие: Clamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, H. pylori.
Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин неактивен в отношении спирохет.Фармакокинетика. При пероральном применении левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Абсолютная биодоступность составляет практически 100%. Для левофлоксацина характерна линейная фармакокинетика. Прием пищи почти не влияет на его всасывание. 30–40% левофлоксацина связывается с протеинами плазмы крови. При приеме внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки возможна незначительная его кумуляция. Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (<5% препарата, который выводится с мочой); метаболиты — диметиллевофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови, T1/2 составляет 6–8 ч. Выводится преимущественно почками (>85%).