Описание

Лекоптин является селективным блокатором кальциевых каналов L типа I класса. Он блокирует перенос внеклеточного кальция через мембрану проводящих и сократительных клеток миокарда и клеток гладких мышц сосудов; концентрация кальция в крови при этом не изменяется. Препарат оказывает антиангинальное действие благодаря расширению коронарных артерий и артериол в нормальных и ишемизированных участках сердечной мышцы; снижает потребность миокарда в кислороде, уменьшая сократимость миокарда и увеличивает коронарный кровоток. Антиангинальный эффект обусловлен также вазодилатирующим периферическим действием, которое ведет к уменьшению постнагрузки и потребности миокарда в кислороде. Лекоптин относится к антиаритмическим препаратам IV класса. Антиаритмичный эффект обусловлен блокадой кальциевых каналов в клетках проводящей системы сердца (синоатриальном и атриовентрикулярном узлах), что ведет к замедлению автоматизма Р-клеток синусового узла, эктопических очагов в предсердиях и скорости проведения возбуждения через атриовентрикулярный узел. Вследствие этого удлиняется эффективный рефрактерный период в синусовом и атриовентрикулярном узлах, замедляется синусовый ритм, снижается ЧСС.
Антигипертензивное действие Лекоптина обусловлено расслаблением гладких мышц сосудов, снижением ОПСС, АД, как правило, без развития постуральной гипотензии и рефлекторной тахикардии; брадикардия (ЧСС менее 50 в минуту) развивается редко (1,4%).
После перорального приема всасывается более 90% введенной дозы верапамила. Препарат метаболизируется преимущественно в печени, вследствие интенсивного метаболизма при первом прохождении через портальную систему печени биодоступность препарата составляет 20-35 %. Максимальная концентрация верапамила в плазме крови отмечается через 1-2 ч после приема препарата.
При приеме 120 мг Лекоптина каждые 6 ч уровень препарата в плазме крови составляет 125-400 нг/мл. Линейную корреляцию между введенной дозой Лекоптина и его концентрацией в плазме крови отмечают только в начальной фазе применения препарата. Степень снижения давления крови не зависит от концентрации верапамила в плазме крови.
Средний период полувыведения составляет 2,8-7,4 ч после первого приема и 4,5-12 ч — на фоне продолжительного применения. У пациентов пожилого возраста период полувыведения может увеличиваться.
Верапамил характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы крови (около 90%). У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм препарата замедляется: период полувыведения удлиняется до 14-16 ч, объем распределения увеличивается, плазменный клиренс составляет приблизительно 30% нормы. Поэтому дозу для таких пациентов снижают до 1/3 обычной суточной дозы. Препарат выводится преимущественно почками (70%), частично — через кишечник. Верапамил проникает сквозь плаценту и экскретируется в грудное молоко.