Описание

левофлоксацина гемигидрат ((-)-(S)-9-фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо[1,2,3,-де]-1,4 бензоксазин-6-карбоновой кислоты гемигидрат) — антибактериальное средство группы фторхинолонов. Характеризуется широким спектром антибактериального действия. Бактерицидный эффект обеспечивается вследствие угнетения бактериального фермента ДНК-гиразы, принадлежащего ко II типу топоизомераз. ДНК-гираза является важным ферментом бактерий и основным катализатором процессов дупликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК. Результатом такого угнетения является невозможность дальнейшего размножения бактериальных клеток.
Спектр активности Лефлока включает грамположительные и грамотрицательные бактерии вместе с неферментирующими бактериями, часто вызывающими нозокомиальную инфекцию, а также атипичные микроорганизмы, такие как Сl. pneumoniae, Cl. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma, а также такие возбудители, как микобактерии, H. pylori и анаэробы, чувствительные к левофлоксацину. Подобно другим фторхинолонам, Лефлок неактивен в отношении спирохет.
К препарату чувствительны:
грамположительные аэробы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, чувствительный к метициллину, Staphylococcus haemolyticus, чувствительный к метициллину, Staphylococcus saprophyticus, стрептококки групп C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (в том числе резистентные к пенициллину), Streptococcus pyogenes;
грамотрицательные аэробы — Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglоmerans, Enterobacter cloacae, Escherichia соlі, Haemofilus influenzae (в том числе резистентные к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis b+/b-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;
анаэробы — Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus;
прочие микроорганизмы — Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
К воздействию Лефлока непостоянно чувствительны: грамположительный аэроб Staphylococcus haemolyticus (штаммы, резистентные к метициллину); грамотрицательный аэроб Burkholderia cepacia; анаэробы — Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.
К действию препарата резистентен грамположительный метициллинрезистентный Staphylococcus aureus.
После приема внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается с достижением максимальной концентрации в плазме крови через 1 ч. Биодоступность — почти 100%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата. После приема разовой дозы 250 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,6-1,0 ч и составляет 2,8-0,4 мкг/мл, после приема 500 мг — 1,3-0,6 ч и 5,1-0,8 мкг/мл соответственно. Приблизительно 30-40% препарата связывается с белками плазмы крови. Равновесная концентрация препарата достигается через 3 сут. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Метаболизируется в очень незначительном количестве до десметиллевофлоксацина и левофлоксацин N-оксида. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выводится с мочой.
После перорального приема левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 ч). В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч — 87%; в кале через 72 ч обнаруживается 4% принятой внутрь дозы.