Описание

лидокаин 2-диэтиламино-2?, 6?-диметилацетанилида гидрохлорид моногидрат) местноанестезирующее средство. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы. В миокарде угнетает автоматизм эктопичных очагов, главным образом в желудочках. Способствует выходу ионов калия из клеток миокарда и ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, сокращает длительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, угнетает их автоматизм.
Абсорбция препарата зависит от места введения инъекции, дозы и присутствия адреналина. Максимальный уровень концентрации в плазме крови наступает через 25 мин после подкожной инъекции. Распределяется во всех тканях, особенно в тканях сердца, почек, мозга, печени, селезенки, в жировой и мышечных тканях. Связывается с белками приблизительно на 50%. Активно метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 1-3 ч. Метаболиты выводятся с мочой. Проникает через плацентарный барьер.
Аэрозоль
Вызывает терминальную местную анестезию путем блокирования образования и прохождения нервного импульса. Лидокаин стабилизирует проницаемость мембраны нейронов для ионов натрия. Порог электровозбудимости постепенно повышается и прохождение импульса блокируется. После аппликации аэрозоля Лидокаин на слизистую оболочку ротовой полости, горла, глотки и бронхов обеспечивается локальная анестезия в течение 1 мин, которая длится 5-6 мин. Достигнутое снижение чувствительности постепенно исчезает на протяжении 15 мин, не вызывая раздражения.
После нанесения аэрозоля на слизистую оболочку рта часть препарата проглатывается и попадает в ЖКТ. Максимальный уровень концентрации в плазме крови наступает через 10-20 мин после аппликации. Лидокаин активно метаболизируется в печени с образованием двух фармакологически активных метаболитов. Период полувыведения составляет 1-3 ч. Метаболиты выводятся с мочой.