Описание

Линкоцин — антибиотик группы линкозамидов. В зависимости от чувствительности микроорганизмов и концентрации антибиотика препарат действует бактериостатически или бактерицидно.
К Линкоцину чувствительны следующие микроорганизмы (МПК 2 мкг/мл): анаэробные неспорообразующие грамположительные бактерии, в том числе Actinomyces spp., Propionibacterium spp. и Eubacterium spp.; анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, в том числе Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и микроаэрофильные стрептококки; аэробные грамположительные кокки, в том числе Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (кроме S. faecalis), включая Streptococcus pneumoniae.
Умеренно чувствительны к препарату такие микроорганизмы (МПК в пределах 2-4 мкг/мл): анаэробные неспорообразующие грамотрицательные бактерии, в том числе Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.; анаэробные спорогенные грамположительные бактерии, в том числе Clostridium spp.
Резистентными или низкочувствительными микроорганизмами (МПК 8 мкг/мл) являются Streptococcus faecalis, Neisseria spp.; большинство штаммов Haemophilus influenzae, Pseudomonas spp. и другие грамотрицательные микроорганизмы.
Хотя Shigella резистентна к Линкоцину in vitro (МПК около 200-400 мкг/мл), Линкоцин эффективен при дизентерии благодаря чрезвычайно высоким концентрациям препарата в содержимом кишечника (примерно 3000-7000 мкг/г кишечного содержимого).
In vitro наблюдалась перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином, с одной стороны, и макролидами (эритромицином, олеандомицином и спирамицином) — с другой. Существует перекрестная резистентность микроорганизмов к Линкоцину и клиндамицину.
При исследовании in vitro и in vivo не выявлено быстрого формирования резистентности к Линкоцину.
После приема внутрь из пищеварительного тракта абсорбируется 20-35% принятой дозы. После приема 500 мг препарата максимальная концентрация достигается в течение 2-4 ч и составляет около 3 мкг/мл; если антибиотик принимают во время еды, абсорбция снижается на 50%. Концентрация препарата в плазме крови, превышающая МПК для большинства грамположительных микроорганизмов, сохраняется в течение 6-8 ч.
После в/м введения 600 мг Линкоцина максимальная концентрация, составляющая 12-20 мкг/мл, достигается через 1/2-1 ч.
При в/в инфузии 600 мг Линкоцина в течение 2 ч достигается максимальная концентрация в плазме крови — 20 мкг/мл.
При повышении концентрации антибиотика в плазме крови его связывание с белками уменьшается.
В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкостях создается концентрация препарата, составляющая приблизительно 25-50% от таковой в крови, в грудном молоке — 50-100%, в костной ткани — около 40%, в мягких тканях — 75%.
Линкоцин плохо проникает через неповрежденный ГЭБ (концентрация препарата в СМЖ составляет 1-18% от концентрации в крови). При менингите отмечается повышение концентрации антибиотика в СМЖ (40% от таковой в крови).
Препарат активно метаболизируется главным образом в печени.
После приема внутрь 500 мг Линкоцина экскреция его с мочой в активной форме составляет 1-31% (в среднем — 4%), с калом — около 33%. Концентрация препарата в желчи в 10 раз превышает таковую в крови.
После в/м введения 600 мг Линкоцина экскреция его с мочой составляет 1,8-24,8% (в среднем — 17,3%), с калом — 4-14%.
После в/в введения 600 мг препарата в течение 2 ч выведение его с мочой составляет от 4,9 до 30,3% (в среднем — 13,8%). Остальная часть препарата выводится в виде микробиологически неактивных метаболитов. Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на экскрецию Линкоцина из крови.
Период полувыведения составляет в среднем 5,4 ч. Он может увеличиваться при нарушениях функции печени или почек.