Описание

лозартан — специфический антагонист рецептора (типа AT1) ангиотензина II. Ангиотензин II связывается с AT1-рецептором, имеющимся во многих тканях (например гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце). Лозартан и его фармакологически активный метаболит карбоксильной кислоты (E-3174) блокируют эффекты ангиотензина ІI.
Лозартан не связывает и не блокирует рецепторы других гормонов и ионные каналы, важные для сердечно-сосудистой регуляции. Лозартан не ингибирует АПФ, а блокирует реакцию на ангиотензин І и ІІ, и не оказывает влияния на кининовую систему, не влияет на уровень брадикинина.
Лозартан не оказывает влияния на автономные рефлексы и на уровень норадреналина в плазме крови.
Препарат одинаково эффективен у мужчин, женщин младше 65 лет и у пациентов преклонного и старческого возраста с АГ.
При одновременном применении Лозапа с диуретиками тиазидного типа степень снижения АД повышается.
После перорального приема лозартан хорошо всасывается и в результате метаболизма при первичном прохождении через печень образуется активный метаболит карбоксильной кислоты и неактивные метаболиты. Системная биодоступность при пероральном применении лозартана составляет около 33%. Средняя максимальная концентрация лозартана достигается на протяжении 1 ч, а его активного метаболита — на протяжении 3-4 ч. При применении препарата со стандартизованной диетой клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови не отмечали.
Клиренс в плазме крови для лозартана и его активного метаболита составляет около 600 и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 74 и 26 мл/мин соответственно. После перорального применения почти 4% дозы выводится с мочой в неизмененном виде и около 6% дозы — в виде активного метаболита. При пероральном применении лозартана калия в дозе до 200 мг фармакокинетика его и его активного метаболита является линейной.
После перорального применения концентрация препарата и его активного метаболита в плазме крови снижается полиэкспоненционно с конечным периодом полувыведения 2 ч для лозартана и 6-9 ч — для его активного метаболита. При однократной суточной дозе 100 мг ни лозартан, ни его активный метаболит не накапливаются в плазме крови в значительном количестве.