Описание

ангиотензин II, мощный вазоконстриктор, является одним из важнейших патофизиологических факторов АГ. Ангиотензин II связывается с рецепторами АТ1, которые находятся во многих тканях (гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и служат причиной ряда важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикции и стимуляции секреции альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Лозартан и его активный метаболит — карбоксильная кислота (Е-3174) — блокируют действие ангиотензина II независимо от источника и пути его синтеза. Лозартан селективно связывается с рецептором АТ1, не связывается и не блокирует другие рецепторы и ионные каналы.
После перорального приема лозартан активно абсорбируется в ЖКТ и метаболизируется с формированием активного метаболита (карбоксильной кислоты) и неактивных метаболитов. Биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%. Средняя максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита в сыворотке крови достигается через 1 и 3-4 ч соответственно. Лозартан и его активный метаболит на ?99% связываются с белками плазмы крови (альбуминами). Объем распределения лозартана составляет 34 л. Плохо проникает через ГЭБ. После перорального приема лозартана приблизительно 4% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде, приблизительно 6% дозы выделяется с мочой в виде активного метаболита. Период полувыведения лозартана и его активного метаболита уменьшается полиэкспоненциально и составляет около 2 и 6-9 ч соответственно. После перорального приема меченного 14С лозартана приблизительно 35% радиоактивности определяется в моче, 58% — в кале. Лозартан и его активный метаболит не выводятся при гемодиализе.