Описание

левофлоксацин ((S)-9-фтор-3-метил-10-(4-метил-1пиперазинил)-7-окси-2,3-дигидро-7Н-пиридо(1,2,3-де) (1,4) бензоксин-6-карбоновой кислоты гемигидрат) — противомикробное средство группы фторхинолонов. Блокирует бактериальную ДНК-гиразу, вследствие чего нарушает репликацию ДНК бактерий. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, включая штаммы, резистентные к пенициллинам, цефалоспоринам и/или аминогликозидам. Препарат активен в отношении широкого спектра микроорганизмов.
Аэробные грамотрицательные бактерии: Legionella pneumophila, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Н. parainfluenzae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, K. oxytoca, Bordetella pertussis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, P. stuartii, Serratia marcescens, Pantoea agglomerans, Enterobacter aerogenes, Pseudomonas fluorescens, Enterobacter sakazakii, E. cloacae, Acinetobacter lwoffii, A. baumannii, A. calcoaceticus, Citrobacter diversus, C. freundii.
Аэробные грамположительные бактерии: стафилококки, включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу, и штаммы, резистентные к метициллину, стрептококки, включая штаммы, резистентные к метициллину, в том числе Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans.
Анаэробные грамположительные микроорганизмы: Сlostridium perfringens.
Препарат также активен в отношении Chlamydia pneumoniae и Mycoplasma pneumoniae.
Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема, его биодоступность составляет 99%. Максимальная концентрация левофлоксацина в плазме крови достигает 2,8 мкг/мл через 1-2 ч после приема внутрь в дозе 250 мг. Период полувыведения составляет 7-8 ч; он может увеличиваться у больных с почечной недостаточностью. Препарат достигает терапевтической концентрации почти во всех тканях и биологических жидкостях организма.
После в/в введения левофлоксацина в дозе 500 мг его максимальная концентрация в плазме крови составляет 6,2 мкг/мл. Фармакокинетика препарата линейная. Концентрация левофлоксацина в ткани легких в 2-5 раз выше таковой в плазме крови.
Около 24-38% препарата связывается с белками плазмы крови. Около 87% принятой дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть — с калом, частично в виде метаболитов.