Описание

Фармакодинамика. Ломустин — алкилирующие препараты из группы нитрозомочевины. СииНУ и / или его метаболиты нарушают функцию ДНК, РНК и подавляют синтез ДНК.

Ломустин действует как алкилирующие агенты, как ингибитор нескольких этапов синтеза нуклеиновых кислот и как ингибитор репарации одноцепочечных разрывов ДНК.

Фармакокинетика. Препарат хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме (0,5-2 нг / мл) достигается через 3 ч после приема внутрь в дозе 30-100 мг/м2.

Хлоретильна группа выводится из плазмы крови однофазовая с периодом полувыведения 72 час. Вывод циклогексильнои группы из плазмы крови имеет 2 фазы: период полувыведения альфа — 4 год и период полувыведения бета — 50 час.

До 50% препарата связывается с белками плазмы крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Ломустин Медак быстро метаболизируется, метаболиты выводятся преимущественно почками. Ломустин не обнаруживается в моче в активной форме.