Описание

лоперамид является синтетическим производным пиперидина, который содержит структурную основу галоперидола и дифеноксилат. Лоперамид — агонист периферических опиоидных рецепторов в стенке кишечника. Препарат ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, что снижает пропульсивную перистальтику тонкого кишечника и уменьшает частоту дефекации при диарее. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшает императивные позывы к дефекации.Лоперамид легко и почти полностью абсорбируется в кишечнике. Сmax в плазме достигается через 3–5 ч после приема внутрь. Через ГЭБ лоперамид проникает в следовых количествах. Полностью метаболизируется в печени. Приблизительно 1/3 дозы лоперамида выделяется в неизмененном виде с калом, а остальные 2/3 — в виде метаболитов. Менее 2% активного ингредиента выделяется в неизмененном виде почками. T1/2 из плазмы составляет 7–15 ч.