Описание

Фармакодинамика. Лорано — антигистаминное средство, селективный блокатор Н1-гистаминовых рецепторов. Противоаллергический эффект развивается на протяжении 30 мин после приема препарата, достигает максимума на протяжении 8–12 ч и длится 24 ч. Препарат не влияет на ЦНС, не оказывает антихолинергического и седативного действия, не влияет на быстроту психомоторных реакций, поскольку лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ. Препарат оказывает противоаллергическое, противоэкссудативное и противозудное действие.Фармакокинетика. После перорального применения лоратадин быстро и хорошо всасывается и подвергается интенсивному метаболизму первой фазы, главным образом, под действием CYP 3A4 и CYP 3D6. Основной метаболит дезлоратадин — фармакологически активен и отвечает за большую часть клинического эффекта. Cmax лоратадина и дезлоратадина в плазме крови достигается между 1–1,5 и 1,5–3,7 ч после применения.Связывается лоратадин с белками плазмы крови на 97–99%, его метаболит — на 73–76%.Средний T1/2 у здоровых пациентов — 8,4 ч для лоратадина и 28 ч для основного метаболита.Около 40% дозы выводится с мочой, 42% — с калом на протяжении 10 дней. Около 27% введенной дозы выводится с мочой в течение первых 24 ч. Менее 1% активной субстанции выводится в неизмененном виде — как лоратадин, так и дезлоратадин.Биодоступность лоратадина и его метаболита пропорциональна дозе.Одновременный прием пищи замедляет всасывание лоратадина, но не влияет на клинический эффект.У пациентов с хроническим нарушением функции почек средний T1/2 лоратадина и его метаболитов существенно не отличается от такового для здоровых пациентов. У пациентов с хроническим нарушением функции почек гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.У пациентов с хроническими заболеваниями печени алкогольной этиологии пиковые уровни концентрации лоратадина в плазме крови повышаются вдвое, тогда как фармакокинетический профиль активного метаболита существенно не отличается от такового для пациентов с нормальной функцией печени. T1/2 лоратадина и его метаболита увеличивается при заболеваниях печени.Лоратадин и его метаболиты проникают в грудное молоко.