Описание

лоратадин (этиловый эфир 4-(8-хлор-5,6-дигидро-11Н-бензо-[5,6]циклогепта-[1,2-b]-пиридин-11-имиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты) селективно блокирует H1-рецепторы. Оказывает противоаллергическое, антиэкссудативное, противозудное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, устраняет спазм гладких мышц, предотвращает развитие отека тканей. Не вызывает привыкания. В отличие от многих других антигистаминных средств лоратадин не оказывает седативного влияния, поскольку не проникает через ГЭБ.
При местном применении оказывает противоаллергическое действие, уменьшает отечность слизистой оболочки полости носа, уменьшает экссудацию, зуд, восстанавливает проходимость носовых ходов, облегчает носовое дыхание.
Быстро всасывается после приема внутрь. Определяется в крови уже через 15 мин и достигает максимальной концентрации на протяжении 1 ч после однократного приема внутрь. Противоаллергический, антиэкссудативный и противозудный эффекты препарата развиваются через 30-60 мин, достигают максимума через 8-12 ч и сохраняются на протяжении 24 ч.
В крови практически полностью связывается с белками (до 97%). При биотрансформации образуется активный метаболит — дескарбоэтоксилоратадин. Период полувыведения лоратадина — от 3 до 20 ч, его активного метаболита — от 8,8 до 92 ч. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику, однако замедляет время достижения максимальной концентрации на 1 ч, поэтому препарат рекомендуется принимать до еды. ХПН, нарушения функции печени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику лоратадина. Выводится с мочой и калом. При местном применении практически не оказывает системного действия.