Описание

Парамагнитный контрастный препарат для МРТ. Контрастирующий эффект обусловлен ди-N-метилглюкаминовой солью гадопентетата — комплексом гадолиния с пентетовой кислотой (диэтилентриаминпентауксусной кислотой — ДТПК). При использовании соответствующей последовательности сканирования (например, метод Т1-взвешенного спинового эха) для получения протонной магнитно-резонансной визуализации гадолиниевый ион укорачивает время спин-решеточной релаксации возбужденных ядер атомов, что увеличивает интенсивность сигнала и повышает контрастность изображения определенных тканей.

Гадопентетовой кислоты димеглюминовая соль практически не связывается с белками и не ингибирует активность ферментов (например, миокардиальную Na+-K+-АТФ-азу). Магневист® не активирует систему комплемента и, следовательно, имеет очень низкую потенциальную способность вызывать анафилактоидные реакции.

В начало
Фармакокинетика
Фармакокинетика гадопентетата димегулмина сходна с фармакокинетикой других высокогидрофильных биологически инертных соединений (например, маннитол или инулин).

Фармакокинетика Магневиста не зависит от дозы.

Распределение

После в/в введения соединение быстро распределяется во внеклеточном пространстве. В дозах менее 0.25 ммоль гадопентетата димеглюмина/кг массы тела (эквивалентно 0.5 мл Магневиста/кг) после быстрой фазы распределения (продолжительностью несколько минут) его концентрация в крови уменьшается; T1/2 90 мин. При дозе 0.1 ммоль гадопентетата димеглюмина/кг (эквивалентно 0.2 мл Магневиста/кг) через 3 мин и 60 мин после введения его концентрация в плазме крови составляет 0.6 ммоль и 0.24 ммоль соответственно.

Магневист® не проникает через интактный ГЭБ или гематотестикулярный барьер. Небольшое количество препарата, проникающее через плацентарный барьер, быстро выводится из организма плода.

Выведение

Гадопентетата димеглюмина выводится из организма почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Внепочечное выведение очень незначительно.

В среднем за 6 ч и 24 ч почками выводится 83% и 91% дозы препарата соответственно, с калом выводится менее 1% за 5 дней. Почечный клиренс гадопентетата димеглюмина у человека с площадью поверхности тела 1.73 м2 составляет около 120 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушениями функции почек (КК более 20 мл/мин) активное вещество практически полностью выводится почками; T1/2 в плазме увеличивается пропорционально степени нарушения функции почек; но увеличения экстраренального выделения не наблюдается. Если у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 20 мл/мин) T1/2 составляет до 30 ч, то возможно удаление гадопентетата димеглюмина из организма с помощью экстракорпорального гемодиализа.