Описание

Фармакодинамика. Гадопентетат — комплекс гадолиния с пентетовой кислотой, который имеет 7 неспаренных электронов, обусловливающих его парамагнитные свойства. Димиглуминовая соль гадопентетата является стабильным хелатным комплексом, характеризующимся высокой гидрофильностью и обладающим сильным парамагнитным свойством. Хелатный комплекс нетоксичный. Органический компонент комплекса не метаболизируется в организме, а металл не диссоциирует. После в/в введения димеглумин гадопентетат распадается с образованием ионов меглумина и гадопентетата.Гидрофильный хелатный комплекс распределяется только во внеклеточной жидкости и не проникает через интактный ГЭБ. Таким образом, он не скапливается в нормальных клетках мозга или в клетках, которые отличаются от нормальных, но имеют интактный ГЭБ (например киста, сформированный послеоперационный шрам). И наоборот, нарушение ГЭБ или васкуляризации тканей приводит к накоплению димеглумина гадопентетата в таких участках (новообразования, абсцессы, подострый период инфаркта миокарда). Фармакокинетика. Фармакокинетический профиль введенного в/в димеглумина гадопентетата у здоровых лиц соответсвует открытой двухфазной модели со средним периодом полураспределения приблизительно 0,2 ч и средним TЅ — приблизительно 1,6 ч. Приблизительно 80% введенной дозы 0,1 ммоль/кг выводится с мочой на протяжении 6 ч и 93% — на протяжении 24 ч, с калом — <0,1% за 5 сут. У пациентов с нарушением функции почек элиминация гадопентетата происходит почти полностью, но TЅ увеличивается. TЅ возрастает пропорционально степени нарушения функции почек. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл/мин) он достигает 30 ч. Гадопентетовая кислота в незначительном количестве (приблизительно 0,04% введенной дозы) проникает в грудное молоко.Не выявлено биотрансформации, диссоциации или распада гадопентетата.