Описание

комбинированное противопаркинсоническое средство.
Дофамин, являющийся нейромедиатором в головном мозге, в недостаточном количестве содержится в базальных ганглиях у больных паркинсонизмом. Заместительную терапию проводят путем назначения леводопы, непосредственного метаболического предшественника дофамина, поскольку последний плохо проникает через ГЭБ.
После приема внутрь леводопа быстро декарбоксилируется в дофамин как в ткани мозга, так и в других тканях. В результате большая часть введенной леводопы не достигает базальных ганглиев, а дофамин, находящийся в периферических тканях, часто вызывает побочные явления. Поэтому блокирование экстрацеребрального декарбоксилирования леводопы весьма желательно. Это достигается путем одновременного введения бенсеразида — ингибитора периферической декарбоксилазы.
Мадопар представляет собой комбинацию леводопы и бенсеразида в соотношении 4:1. Данное соотношение является оптимальным, что подтверждено результатами клинических испытаний и лечебной практикой, и обладает такой же эффективностью, как применение леводопы в высоких дозах.
Леводопа и бенсеразид всасываются в основном (66-74%) в верхних отделах тонкой кишки. Максимальная концентрация леводопы в плазме крови достигается приблизительно через 1 ч после приема Мадопара.
При приеме в терапевтических дозах бенсеразид не проникает через ГЭБ.
Церебральная декарбоксилаза превращает леводопу в дофамин, который в свою очередь превращается в меньшем количестве в норадреналин, и в большем количестве — в неактивные метаболиты. Бенсеразид подвергается гидроксилированию в слизистой оболочке кишечника и в печени с образованием тригидроксибензил-гидразина.
Период полувыведения леводопы составляет приблизительно 45 мин. Леводопа и бенсеразид выводятся главным образом почками.