Описание

Фармакодинамика. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено эффектами входящих в его состав компонентов. Эритромицин относится к антибиотикам группы макролидов. Механизм действия обусловлен торможением биосинтеза белков чувствительных микроорганизмов вследствие связывания с 50S-субъединицами рибосом, что приводит к замедлению роста и размножения бактерий. Эритромицин действует бактериостатически. Спектр антибактериального действия включает Streptococcus spp., Staphylococcus spp., в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу, кроме метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus aureus, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Bordetella spp., Legionella spp., Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, С. jejuni. Эритромицин также проявляет высокую активность в отношении Mycoplasma spp., Treponema pallidum, Chlamydia spp., Rickettsia spp. Эритромицин не действует на грамотрицательные микроорганизмы (E. coli, Pseudomonas spp., Shigella spp. и др.).Гвайфенезин относится к отхаркивающим средствам. Стимулирует секрецию компонентов бронхиальной слизи с низкой вязкостью, деполимеризует кислые мукополисахариды и повышает двигательную активность ресничек мерцательного эпителия дыхательных путей. Уменьшает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты, что снижает ее вязкость и облегчает эвакуацию из дыхательных путей. Может оказывать слабое седативное действие.Фармакокинетика. После приема внутрь эритромицина стеарат проходит через желудок в неизмененном виде, при этом стеариновый остаток защищает основание эритромицина от действия соляной кислоты. В двенадцатиперстной кишке эритромицина стеарат гидролизируется с образованием основания эритромицина и стеариновой кислоты. Всасывается эритромицин в кишечнике. Системная биодоступность эритромицина при использовании эритромицина стеарата выше, чем при использовании эритромицина основания; максимальная концентрация эритромицина в плазме крови составляет 2,4 мкг/мл после приема в дозе 500 мг, время достижения максимальной концентрации составляет 2–4 ч. Период полувыведения эритромицина составляет 1,9–2,4 ч, при этом терапевтические концентрации в крови сохраняются 6–8 ч. Эритромицин связывается на 40–90% с