Описание

глибенкламид (1-{4-[2-(5-[хлоро-2-метоксибензамидо)этил]бензенсульфонил}-3-циклоксиксилмочевина) — гипогликемизирующее средство. Снижает уровень глюкозы в крови как у больных сахарным диабетом II типа, так и у здоровых добровольцев за счет повышения секреции инсулина ?-клетками поджелудочной железы. Тормозит высвобождение глюкагона ?-клетками поджелудочной железы и оказывает экстрапанкреатическое действие, в частности повышает чувствительность инсулиновых рецепторов к инсулину в периферических тканях, усиливает действие инсулина на пострецепторном уровне и замедляет расщепление рецепторов, однако клиническое значение этих явлений до настоящего времени не изучено.
После перорального приема быстро и практически полностью всасывается. Одновременный прием пищи может приводить к снижению концентрации глибенкламида в плазме крови. Связывание с альбумином плазмы крови — более 98%. В печени глибенкламид практически полностью превращается в два основных метаболита: 4-транс-гидрокси-глибенкламид и 3-цис-гидрокси-глибенкламид. Оба метаболита в равных количествах выводятся из организма с мочой и желчью. Период полувыведения глибенкламида составляет 1,5-3,5 ч. Продолжительность действия, однако, не соответствует периоду полувыведения. У пациентов с нарушением функции печени выведение из плазмы крови замедлено. При умеренно выраженной недостаточности почек (клиренс креатинина 30 мл/мин) выведение неизмененного глибенкламида и обоих основных метаболитов остается без изменений; при тяжелой почечной недостаточности возможна кумуляция.