Описание

Фармакодинамика. Мексидол относится к гетероароматическим антиоксидантам, является ингибитором свободнорадикальных процессов и мембранопротектором, оказывает антигипоксическое, антистрессорное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Обладает широким спектром фармакологического действия: повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислотозависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).Повышает устойчивость организма к стрессу, оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксирующим эффектом; обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения памяти, возникающие при старении и под действием различных патогенных факторов, оказывает противосудорожное действие; проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства; повышает концентрацию внимания и трудоспособность; ослабляет токсическое действие алкоголя.Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, тормозит агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны форменных элементов крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижает уровень общего ХС и ХС ЛПНП в сыворотке крови.Механизм действия мексидола обусловлен его антиоксидантной и мембранопротекторной активностью. Он ингибирует ПОЛ, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид/белок, уменьшает вязкость мембраны. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, улучшению транспорта нейромедиаторов и синаптической передачи. Мексидол повышает содержание допамина в головном мозгу. В условиях гипоксии вызывает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и уменьшает угнетение окислительных процессов в цикле Кребса с повышением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующей функции митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.Фармакокинетика. При пероральном приеме Мексидол быстро всасывается в ЖКТ с периодом полуабсорбции 0,08–0,1 ч. Тmax в плазме крови — 0,46–0,5 ч. Сmax мексидола в плазме крови находится в диапазоне 50–100 нг/мл. Период полувыведения препарата составляет 4,9–5,2 ч. Мексидол в организме интенсивно метаболизируется с образованием его глюкуроноконъюгированного метаболита. В среднем за 12 ч с мочой экскретируется 0,3% неизмененного препарата и 50% — в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозы. Наиболее интенсивно Мексидол и его глюкуроноконъюгат экскретируются на протяжении первых 4 ч после приема препарата. Показатели экскреции с мочой препарата Мексидол и его глюкуроноконъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.При в/м введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения Тmax в сыворотке крови составляет 0,45–0,5 ч. Сmax при введении в дозах 400–500 мг составляет 3,5–4 мкг/мл. Мексидол быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Мексидол выводится из организма с мочой, в основном в форме глюкуроновых конъюгатов и в незначительных количествах — в неизмененном виде.