Описание

мелоксикам — НПВП группы оксикамов с противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим свойствами, которые связаны с селективным ингибированием изофермента ЦОГ-2. Коэффициент селективности ИС50 для мелоксикама равен 2.
Мелоксикам почти полностью всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность при пероральном применении около 89%. После однократного перорального приема максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5-6 ч. При повторном приеме равновесное состояние достигается через 3-5 дней от начала применения.
При пероральном приеме в дозе 7,5 или 15 мг мелоксикама 1 раз в сутки концентрация в плазме крови (Сmin-Cmax) в равновесном состоянии достигает 0,4-1,0 мг/л (7,5 мг) или 0,8-2,0 мг/л (15 мг) соответственно.
При длительном применении концентрация в плазме крови в стационарном состоянии не изменяется. Всасывание не изменяется при одновременном приеме с пищей.
Биодоступность мелоксикама после в/м введения — 89 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 ч после введения.
У мелоксикама высокая степень связывания с белками крови, преимущественно с альбумином (99%). Мелоксикам поступает в синовиальную жидкость, концентрация в ней составляет Ѕ концентрации в плазме крови.
Объем распределения в среднем 11 л. Индивидуальные колебания составляют приблизительно 30-40%.
Мелоксикам метаболизируется ферментами печени. В моче идентифицируют четыре разных фармакологически неактивных метаболита мелоксикама. Основной метаболит — 5?-карбоксимелоксикам (60%) образуется путем окисления промежуточных метаболитов 5?-гидроксиметилмелоксикама. Количество 5?-гидроксиметилмелоксикама, выделяющегося в неизмененном виде, составляет 9%. In vitro установлено, что начальный этап этого преобразования осуществляется главным образом посредством CYP2C9 при незначительном участии CYP 3А4. Образование двух других метаболитов (соответственно 16 и 4% принятой дозы) связано с действием пероксидазы.
Мелоксикам выделяется главным образом в форме метаболитов, в равных частях с мочой и калом. В моче мелоксикам определяют в незначительных (следовых) количествах. Средний период полувыведения составляет около 20 ч. Общий плазменный клиренс в среднем 8 мл/мин.
При пероральном применении в терапевтических дозах (7,5 и 15 мг) для мелоксикама характерна линейная фармакокинетика.