Описание

контрацептивное действие комбинированных пероральных контрацептивов (КПК) базируется на взаимодействии разных факторов, наиболее важный из которых — угнетение овуляции и изменения цервикальной секреции. Кроме предохранения от беременности, КПК способствует регулярности менструального цикла, уменьшает его болезненность и интенсивность кровотечения (что снижает риск развития железодефицитной анемии). Есть данные о снижении риска развития рака эндометрия и рака яичника, кисты яичника, воспалительных заболеваний органов малого таза, доброкачественных опухолей молочной железы и внематочной беременности.
После перорального приема дезогестрел быстро и полностью всасывается и превращается в этоногестрел. Максимальная концентрация этоногестрела в плазме крови (в среднем 2 нг/мл) достигается через 1,5 ч после приема разовой дозы. Биодоступность составляет 62-81%.
Этоногестрел связывается с сывороточными альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 2-4% общей концентрации в сыворотке крови присутствуют в виде свободного стероида, а 40-70% специфически связанные с ГСПГ. Вызванное этинилэстрадиолом повышение содержания ГСПГ влияет на его распределение между белками сыворотки крови, способствует увеличению ГСПГ-связанной фракции и уменьшению альбуминсвязанной фракции.
Кажущийся объем распределения дезогестрела — 1,5 л/кг массы тела.
Этоногестрел полностью метаболизируется аналогично другим стероидам. Скорость выведения метаболитов из плазмы крови составляет около 2 мл/мин/кг.
Взаимодействия с одновременно принятым этинилэстрадиолом не выявлены.
Концентрация этоногестрела в плазме крови снижается в два этапа. Период полувыведения на последнем этапе составляет 30 ч. Дезогестрел и его метаболиты выводятся с мочой и желчью в соотношении 6:4. На фармакокинетику этоногестрела влияет уровень ГСПГ, который повышается в 3 раза под действием этинилэстрадиола. После ежедневного приема уровень препарата в сыворотке крови повышается приблизительно в 2-3 раза, достигая стабильной концентрации во второй половине периода приема препарата.
После перорального приема этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. Максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается на протяжении 1-2 ч и составляет 80 пг/мл. Абсолютная биодоступность в результате пресистемного метаболизма составляет 60%. Этинилэстрадиол характеризуется сильным, но неспецифическим связыванием с сывороточным альбумином (приблизительно 98,5%) и способствует повышению сывороточной концентрации ГСПГ. Кажущийся объем распределения — 5 л/кг. Пресистемное конъюгирование этинилэстрадиола происходит как в слизистой оболочке тонкого кишечника, так и в печени. Этинилэстрадиол сначала метаболизируется путем ароматического гидроксилирования с образованием большого количества гидроксилированных и метилированных метаболитов, присутствующих как в свободном виде, так и в соединениях с глюкуронидами и сульфатами. Скорость метаболического клиренса — 5 мл/мин/кг.
Уровень этинилэстрадиола в плазме крови снижается в два этапа. Период полувыведения на последнем этапе составляет около 24 ч. В неизмененном виде этинилэстрадиол не выводится; выведение метаболитов этинилэстрадиола происходит с мочой и желчью в соотношении 4:6. Период полувыведения метаболитов — 24 ч.
Равновесные концентрации достигаются через 3-4 дня, когда уровень в сыворотке крови на 30-40% превышает концентрацию в сравнении с однократной дозой.