Описание

Фармакодинамика. Триметазидин относится к группе цитопротекторных препаратов. Нормализует энергетический метаболизм клеток, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ. Защищает клетки, в частности кардиомиоциты, от неблагоприятных последствий ишемии путем влияния на внутриклеточные процессы метаболизма и гомеостаза. Предупреждает развитие внутриклеточного метаболического ацидоза и уменьшает выраженность его проявлений путем активации ионного натрий-водородного насоса. Кроме того, блокирует АТФазу, активизированную натрием и калием. В результате этого уменьшается нагрузка на клетку ионами натрия и кальция. Это является необходимым условием для нормального функционирования митохондрий.Триметазидин также повышает в клетке концентрацию таких макроэргических соединений, как АТФ или фосфокреатин, оказывая этим защитное действие на митохондрии. Установлено также, что препарат уменьшает образование свободных радикалов и предотвращает окисление липидов, оказывая таким образом противосклеротическое действие. Положительно влияет на целостность клеточных мембран.Испытания на животных показали, что триметазидин в большей степени, чем пропанолол, ограничивает участок инфаркта, вызванного экспериментально. Кроме того, уменьшает неблагоприятные последствия реперфузии, в частности сокращая продолжительность мерцания желудочков.В контролируемых клинических испытаниях при приеме триметазидина подтверждено повышение толерантности к нагрузкам у пациентов со стенокардией. При этом отмечалось как снижение частоты приступов стенокардии (ангинальной боли), так и эпизодов «немой» (бессимптомной) ишемии миокарда, которая определяется методом холтеровского мониторирования ЭКГ у пациентов со стабильной формой этого заболевания. Этот факт можно было сравнить с действием пропранолола.Применение триметазидина способствует улучшению клинического состояния у пациентов с такими вестибулярными нарушениями сосудистого происхождения, как головокружение и шум в ушах. В случае нарушений вестибулярного аппарата и слуха на фоне АГ и недостаточности вертебробазилярного кровообращения оптимальный эффект лечения достигается при применении триметазидина в период от появления первых симптомов заболевания до 2 лет с момента их появления. По сравнению с бетагистином препарат более эффективен при лечении вестибулярного головокружения.Фармакокинетика.Всасывание. После применения триметазидин быстро всасывается в ЖКТ. Биологическая доступность составляет более 85%. Сmax в плазме крови достигается через 2–3 ч после приема препарата. Постоянная концентрация в плазме крови достигается через 24