Описание
Фармакодинамика. Метилпреднизолон-ФС — синтетический глюкокортикостероид — аналог преднизолона. По активности близок к преднизолону, но практически не проявляет минералокортикоидной активности, что обеспечивает лучшую восприимчивость. Препарат оказывает противовоспалительное, десенсибилизирующее и антиаллергическое действие, а также обладает противошоковыми, антитоксическими и иммунодепрессантными свойствами. В отличие от цитостатиков, иммунодепрессантные свойства метилпреднизолона не связаны с митостатическим действием, а являются результатом угнетения разных этапов иммуногенеза: миграции стволовых клеток костного мозга, миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов.Подобно другим кортикостероидам, метилпреднизолон тормозит высвобождение цитокинов (интерлейкинов ИЛ-1 и ИЛ-2 и гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов, подавляет высвобождение медиаторов воспаления, снижает метаболизм арахидоновой кислоты. Стимулируя стероидные рецепторы, индуцирует образование особого класса белков — липокортинов, проявляющих противоотечную активность.В относительно высоких дозах тормозит развитие лимфоидной и соединительной ткани, в том числе ретикулоэндотелия; уменьшает количество тучных клеток, являющихся местом образования гиалуроновой кислоты; подавляет активность гиалуронидазы и снижает проницаемость капилляров. Задерживает синтез и ускоряет распад белков. Проявляет липолитическую и липогенетическую активность.Фармакокинетика. После приема внутрь метилпреднизолон быстро всасывается преимущественно в проксимальном отделе тонкого кишечника. Образует слабодиссоциирующие связи с альбумином и транскортином. В связанном состоянии находится 40–90% препарата. Объем распределения составляет 61 л. Препарат метаболизируется преимущественно в печени. Основные метаболиты — 20-b-гидроксиметилпреднизолон и 6-a-метилпреднизолон. Метаболиты выводятся в основном с мочой в виде глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соединений. Реакции конъюгации происходят в основном в печени, меньше — в почках. Клиренс метилпреднизолона составляет 383 л/сут; T1/2 — 165 мин. Около 5% препарата выводится из организма с мочой.
