Описание

эффект метилпреднизолона (6-L-метилкортизона), как и других ГКС, реализуется через взаимодействие со стероидными рецепторами в цитоплазме клетки. Стероид-рецепторный комплекс транспортируется в ядро клетки, соединяется с ДНК и изменяет транскрипцию генов для большинства белков. ГКС угнетают синтез многочисленных белков, различных ферментов, вызывающих деструкцию суставов (при ревматоидном артрите), а также цитокинов, играющих важную роль в иммунных и воспалительных реакциях. Индуцируют синтез липокортина — ключевого белка нейроэндокринного взаимодействия ГКС, что приводит к уменьшению воспалительного и иммунного ответа.
ГКС, включая метилпреднизолон, подавляют или препятствуют развитию тканевого ответа на многие тепловые, механические, химические, инфекционные и иммунологические агенты. Таким образом, глюкокортикоиды действуют симптоматически, уменьшая проявления заболевания без воздействия на причину. Противовоспалительный эффект метилпреднизолона как минимум в 5 раз превышает эффективность гидрокортизона.
Эндокринные эффекты метилпреднизолона включают подавление секреции АКТГ, ингибирование продукции эндогенного кортизола, при длительном применении — частичную атрофию коры надпочечников. Влияет на метаболизм кальция, витамина D, углеводный, белковый и липидный обмен, поэтому при длительном применении ГКС возможны повышение уровня глюкозы в крови, снижение плотности костной ткани, явления мышечной атрофии и дислипидемии. ГКС также способствуют повышению АД, модуляции поведения и настроения. Метилпреднизолон практически не обладает минералокортикоидной активностью.
Биодоступность метилпреднизолона при приеме внутрь обычно составляет более 80%, максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1–2 ч, период полувыведения составляет 2–3 ч. Около 77% метилпреднизолона связывается с белками плазмы крови, связь с транскортином несущественна. Объем распределения — 1–1,5 л/кг. Метилпреднизолон метаболизируется до неактивных метаболитов. Специфические CYP-ферменты, обеспечивающие его преобразование, не известны. Средний клиренс составляет 6,5 мл/кг/мин, продолжительность противовоспалительного эффекта — 18–36 ч. Около 5% препарата выводится из организма с мочой.