Описание

Фармакодинамика. Метформин относится к противодиабетическим препаратам группы бигуанидов. Механизм действия связан со способностью препарата подавлять глюконеогенез. Метформин повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и стимулирует усвоение глюкозы миоцитами. Способен снижать как базовый уровень глюкозы в крови, так и ее уровень после приема пищи. Не стимулирует секрецию инсулина и потому не приводит к развитию гипогликемии. В отличие от сульфонилмочевины, метформин не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц.Метформин является причиной значительного уменьшения массы тела у больных сахарным диабетом, страдающих ожирением. Снижает аппетит, усиливает анаэробный гликолиз, задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Является причиной положительного эффекта на метаболизм липидов: снижает уровень общего ХС, ЛПНП и ТГ.Фармакокинетика. После перорального применения метформина Cmax достигается через 2,5 ч. Метформин абсорбируется в ЖКТ почти полностью, в кале определяется 20–30% дозы. Абсолютная биодоступность метформина составляет около 50–60% у здоровых лиц.При применении рекомендуемых доз и обычном интервале дозирования равновесные концентрации в плазме крови достигаются за 24–48 ч и составляют <1 мкг/мл. Cmax не превышала 4 мкг/мл даже после применения максимальных доз метформина. Употребление пищи снижает и замедляет всасывание метформина. Связывание с белками плазмы крови незначительное.Метформин выводится в неизмененном виде с мочой, метаболиты до настоящего времени не идентифицированы. Почечный клиренс метформина составляет около 400 мл/мин, что свидетельствует об активной канальцевой секреции. T1/2  составляет приблизительно 9–12 ч. При нарушениях функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина, поэтому T1/2  пролонгируется, а концентрация метформина в плазме крови повышается.