Описание

Фармакодинамика. Тербинафин — активное вещество, имеет широкий спектр противогрибкового действия. Активен относительно таких дерматофитов, как Trichophyton (T. rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans, T. verrucosum, Tviolaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие относительно дерматофитов, плесневых (Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis и др.) и некоторых диморфных грибов. Действие на дрожжевые грибы рода Candida и его формы может быть фунгицидным или фунгистатическим в зависимости от вида гриба. Тербинафин активен также относительно Pityrosporum — возбудителя разноцветного лишая. Тербинафин нарушает биосинтез эргостерола, который происходит в грибах путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенной на клеточной мембране гриба. Это приводит к дефициту эргостерола и внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба.Фармакокинетика. После одноразового приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг Сmax препарата в плазме крови достигается через 2 ч и составляет 0,97 мкг/мл. Препарат хорошо абсорбируется при пероральном приеме (около 70%), биодоступность составляет 50%. Тербинафин хорошо связывается с белками плазмы крови (99%), быстро проникает в дермальный слой и накапливается в роговом слое кожи и ногтевых пластинках, обеспечивая фунгицидное действие. Быстро проникает в секрет сальных желез, приводя к созданию высокой концентрации в волосяных фолликулах, волосах, коже, подкожной клетчатке. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; около 70% принятой дозы выводится с мочой.При наружном применении всасывается <5% дозы, поэтому абсорбция тербинафина в системный кровоток незначительная.T1/2  препарата составляет около 17 ч. Не кумулируется в организме. Не выявлены изменения равновесной концентрации тербинафина в зависимости от возраста, однако у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина