Описание

Цефуроксим — это бактерицидный цефалоспориновый антибиотик, имеющий высокую активность относительно широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Цефуроксим устойчив к действию бета-лактамаз и потому соответственно проявляет активность относительно многих ампициллин- или амоксициллинрезистентных штаммов. Основной механизм бактерицидного действия — нарушение синтеза стенки бактериальной клетки. Цефуроксим in vitro эффективен против таких микроорганизмов, как:грамотрицательные аэробы:
Еscherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.;грамположительные аэробы:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenеs (а также другие бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группа viridans), Bordetella pertussis;анаэробы: грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus species); грамположительные бактерии (включая большинство Clostridium spр.) и грамотрицательные бактерии (включая Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.; другие микроорганизмы: Вorrelia burgdorferi.Микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.
Некоторые штаммы микроорганизмов, нечувствительные к цефуроксиму: Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.В исследованиях in vitro было установлено, что при сочетании Микрекса с аминогликозидными антибиотиками наблюдается аддитивный эффект, в некоторых случаях проявляется синергизм.Фармакокинетика. После перорального приема препарата Сmax в плазме крови достигается приблизительно через 2–3 ч и составляет 4,1 мкг/мл. На протяжении 24 ч цефуроксим аксетил выводится с мочой практически в неизмененной форме, большинство препарата выводится на протяжении первых 6 ч. ТЅ составляет около 1–1,5 ч. Цефуроксима аксетил проникает через ГЭБ. Около 33–50% препарата связывается с белками сыворотки крови (в зависимости от методики определения).Сmax цефуроксима в сыворотке крови отмечают через 30–45 мин после в/м введения. ТЅ цефуроксима при в/в и в/м введении составляет около 70 мин. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение цефуроксима и вызывает повышение его концентрации в сыворотке крови. Связывание с белками сыворотки крови колеблется в пределах 33–50%. На протяжении 24 ч с момента введения препарат практически полностью (85–90%) выводится в неизмененном виде с мочой, большая часть препарата — в первые 6 ч. Цефуроксим не метаболизируется и выводится путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции. Уровень цефуроксима в сыворотке крови снижается путем диализа. Концентрация цефуроксима, превышающая МИК (минимальную ингибирующую концентрацию) для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.