Описание

антиаритмический препарат ІІІ класса. Обладает широким спектром антиаритмического действия, являясь вместе с тем активным антиангинальным препаратом. Антиаритмическое действие обусловлено способностью вызывать увеличение длительности потенциала действия кардиомиоцитов и эффективного рефракторного периода кардиомиоцитов предсердий, желудочков и проводящей системы сердца, в том числе AV-узла, дополнительных путей проведения, снижает автоматизм синусного узла, замедляет проведение импульса по всем участкам проводящей системы сердца, снижает возбудимость миокарда. Антиангинальное действие амиодарона обусловлено частично его сосудорасширяющими и антиадренергическими свойствами. Препарат неконкурентно блокирует a- и b-адренорецепторы, уменьшает сопротивление коронарных сосудов, что приводит к увеличению коронарного кровотока, снижает ЧСС, приводя к снижению потребности миокарда в кислороде, несколько понижает периферическое сосудистое сопротивление и системное АД.
Механизм действия амиодарона обусловлен блокадой ионных каналов клеточных мембран кардиомиоцитов (главным образом калиевых; в очень небольшой степени — кальциевых и натриевых).
Медленно и не полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность при приеме внутрь составляет 30-80%, в среднем около 50%. Концентрация препарата в плазме крови достигает максимума через 3-7 ч после приема внутрь, с белками плазмы крови связывается более 95% препарата.
Амиодарон имеет большой объем распределения и очень длительный период полувыведения (в среднем 28 дней). Препарат подвергается интенсивному метаболизму в печени, где он превращается главным образом в дезэтиламиодарон; амиодарон и дезэтиламиодарон обладают липофильностью, наибольшее количество их накапливается в мышечной и жировой тканях. Выделяется амиодарон через кишечник, в меньшей степени почками в виде йодистых солей — 6 мг за 25 ч после приема 200 мг препарата (одна таблетка содержит 75 мг йода). Элиминация в первые дни незначительна, в последующие эквивалентна принятой дозе.