Описание

миртазапин — антагонист ?2-рецепторов ЦНС, увеличивающий норадренергическую и серотонинергическую передачу. Усиление серотонинергической передачи осуществляется через 5-НТ1-рецепторы, поскольку миртазапин блокирует 5-НТ2- и 5-НТ3-рецепторы. Антидепрессивная активность препарата обусловлена действием обоих его энантиомеров: L (+) энантиомер блокирует ?2- и 5-НТ2-рецепторы, а D(-) энантиомер блокирует 5-НТ3-рецепторы.
Миртазапин — сильный антагонист гистаминовых рецепторов, что объясняет выраженное седативное действие. Кроме того, миртазапин является антагонистом мускариновых рецепторов средней силы, что может объяснить относительно низкую частоту развития антихолинергических побочных эффектов у пациентов, применяющих этот препарат.
После перорального применения миртазапин быстро и хорошо всасывается (его биодоступность — 50%), при этом максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч. С белками плазмы крови связывается приблизительно 85% миртазапина. Период полувыведения — 20-40 ч; у мужчин молодого возраста отмечали как увеличение периода полувыведения (до 65 ч), так и его уменьшение. Такой большой период полувыведения дает возможность вводить препарат 1 раз в сутки. Постоянная концентрация в плазме крови достигается через 3-4 дня, после чего накопление не происходит. При применении миртазапина в рекомендуемых дозах фармакокинетические параметры изменяются линейно.
Миртазапин активно метаболизируется и выводится с мочой и калом на протяжении нескольких дней. Основными путями метаболизма являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. Деметилированный метаболит обладает фармакологической активностью и имеет такой же фармакокинетический профиль, как и начальное соединение.
Выведение миртазапина может замедляться у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.