Описание

в стволе мозга моксонидин селективно связывается с имидазолиновыми рецепторами (селективный агонист). Эти рецепторы находятся преимущественно в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга, участке, играющем важную роль в центральном контроле симпатической нервной системы. Результатом этого взаимодействия с имидазолиновыми рецепторами является изменение активности симпатической нервной системы и снижение АД.
Моксонидин отличается от симпатолитических антигипертензивных средств слабым сродством к центральным ?-адренергическим рецепторам по сравнению со сродством к имидазолиновым рецепторам. Поэтому седативный эффект и сухость во рту (нежелательное действие), которое отмечают при применении этих средств, при приеме препарата возникает реже. Среднее систолическое и диастолическое АД снижается как в покое, так и во время нагрузки.
Моксонидин после перорального приема быстро всасывается. Абсорбируется приблизительно 90% принятой дозы. Пресистемный метаболизм отсутствует, биодоступнисть — 88%. Лишь около 7% моксонидина связывается с белками плазмы крови человека. Пиковых уровней в плазме крови достигает через 30-180 мин после приема таблетки. Метаболизируется на 10-20%, преимущественно до 4-, 5-дигидромоксонидина и производного аминометанамидина, путем открытия имидазолинового канальца. Гипотензивный эффект 4-, 5-дигидромоксонидина составляет лишь 1/10, производного аминометанамидина — менее чем 1/100 эффекта моксонидина.
Моксонидин и его метаболиты почти полностью выводятся с мочой. Более чем 90% принятой дозы выводится в течение первых 24 ч с мочой, приблизительно 1% — с калом. Суммарное выведение неизмененного моксонидина — 50-75%. Средний период полувыведения из плазмы крови — 2,2-2,3 ч, а из почек — 2,6-2,8 ч.
У пациентов с умеренным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации — 30-60 мл/мин), клиренс снижается до 52%. Дозирование для этих пациентов следует адаптировать, суточная доза не должна превышать 0,4 мг, а разовая — 0,2 мг.
Фармакокинетические исследования у детей не проводили.
Моксонидин проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в грудное молоко.